Тамоксифен: для чего назначают мужчинам. Инструкция по медицинскому применению Перечень возможных осложнений

Рак молочной железы – диагноз, которого боятся многие женщины. Диагностируют его чаще у пациенток за 45 лет. Причин здесь масса, но чаще всего это гормональные нарушения во время климакса. Вылечить это заболевание можно, если вовремя обратиться за помощью к мамологу. В зависимости от стадии патологии женщине могут назначить оперативный или медикаментозный способ лечения. В комплексной терапии активно зарекомендовал себя препарат Тамоксифен.

Выпускают Тамоксифен в виде таблеток. Они белого цвета с кремоватым оттенком. Форма – плоскоцилиндрическая. Выпускают по 10, 20 мг. В одной упаковке может быть 30,50 и 100 штук.

При разработке препарата использовали активное вещество – тамоксифен. К дополнительным компонентам относятся:

• стеарат магния;
• моногидрат лактозы;
• повидон;
• картофельный крахмал.

Фармакологическое действие

Как действует Тамоксифен? Препарат Тамоксифен — нестероидный антиэстрогенный медикамент, оказывает слабо выраженное эстрогенное влияние. Терапевтический эффект основан на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Продукты метаболизма препарата конкурируют с женскими гормонами – эстрогенами за места связывания с внутриклеточными рецепторами эстрогена в тканях:

• молочной железы;
• матки;
• влагалища;
• передней доли гипофиза;
• опухолях с высокой концентрацией рецепторов женского гормона.

Как Тамоксифен помогает? Рецепторный комплекс главного компонента затормаживает синтез ДНК в ядре, угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Показания

Когда назначают Тамоксифен? Эффективен он при следующих патологиях:

• ранняя стадия рака молочной железы с РЭ положительными;
• местное распространенное или метастатическое раковое поражение молочной железы с РЭ положительными;
• рак грудной железы, даже у мужчин после кастрации.

При диагностировании гиперэкспрессии рецепторов женского гормона Тамоксифен используют при терапии остальных опухолей, которые резистентные по отношению к стандартным методам лечения.

Противопоказания

Тамоксифен нельзя применять в следующих случаях:

• гиперчувствительность к составу;
• вынашивание ребенка и кормление грудью.

С осторожностью использовать медикамент нужно людям при:

• недостаточной работе почек;
• сахарном диабете;
• болезнях глаз;
• тромбозе глубоких вен;
• повышенной концентрации липидов в крови;
• сниженной концентрации лейкоцитов в крови;
• нехватке тромбоцитов в крови;
• повышенной концентрации кальция в плазме крови;
• сопутствующем лечении антикоагулянтами непрямого действия.

Особенности применения

Прием Тамоксифена осуществляют внутрь, запивая небольшим количеством воды. Таблетки Тамоксифен разжевывать нельзя. Суточная норма составлять 1 раз в сутки.

Точную дозировку назначает только врач, учитывая состояние пациента и стадию патологии.

В среднем дозировка составляет 20-40 мг. Принимают препарат длительно. Если возникает симптоматика прогрессирования заболевания, то лекарство отменяют.

Побочные явления

Последствия приема Тамоксифена возникают в результате его антиэстрогенного влияния. Характеризуются возникновением следующей симптоматики:

• приливы жара, имеющие приступообразный характер;
• кровотечения из влагалища;
• зуд половых органов;
• выпадение волос;
• болезненный ощущения в области поражения;
• повышение массы тела.

Крайне редко наблюдается такая клиническая картина:

• аллергия, отек Квинке ;
• подъем температуры;
• резкое похудение;
• задержка жидкости;
• тошнота;
• запор;
• рвота;
• спутанное сознание;
• головная боль;
• депрессивное состояние;
• повышенная усталость;
• сонливость;
• сыпь на коже;
• нарушение зрительной функции;
• ретробульбарный неврит;
• импотенция, снижение полового влечения.

Очень редко при использовании Тамоксифена происходит развитие интерстициального пневмонита. На начальной стадии терапии может произойти местное обострение заболевания. Проявляется это в виде увеличения размера мягкотканых образований. Нередко обострение характеризуется выраженным покраснением пораженных областей и прилегающих участков. Такого рода нарушения носят преходящий характер. Они исчезают через 2 недели.

К другим возможным побочным эффектам Тамоксифена стоит отнести:

• судороги конечностей;
• повышение концентрации тромбоцитов и лейкоцитов в крови;
• увеличение активности печеночных ферментов;
• повышение уровня сывороточных триглицеридов.

Если у пациента рак молочной железы сопровождается метастазами в кости, то на начальной стадии лечения может повыситься концентрация кальция в крови. Лечение Тамоксифена может сопровождаться образованием тромбоэмболий и тромбофлебитов.

У женщин после применения препарата возможна следующая побочная симптоматика:

• нерегулярная менструация;
• киста яичников обратимого характера;
• при продолжительном применении изменяется эндометрия, что приводит к развитию миомы матки, гиперплазии, саркоме матки и раку эндометрия.

Передозировка

До настоящего времени случаи острой передозировки не отмечались. Если применять Тамоксифен в повышенной дозировке, то может произойти развитие следующей симптоматики:

• головокружение;
• гиперрефлексия;
• тремор;
• шаткость походки.

Особого антидота для Тамоксифена нет. Если имеет место передозировка, то назначается симптоматическая терапия.

Особые указания

Чтобы лечение с использованием Тамоксифена давало положительный эффект, а неприятная симптоматика отсутствовала, необходимо соблюдать некоторые рекомендации во время терапии:

1. До начало терапевтического курса женщина должна пройти тщательную диагностику у гинеколога и терапевта.
2. Действие Тамоксифена положительно сказывается на развитии овуляции. Это повышает риск зачатия ребенка. Женщинам репродуктивного возраста нужно применять надежные способы контрацепции, но только не гормональные. Использовать их на протяжении всего лечения и в течение 90 дней после окончания терапевтического курса.
3. Во время лечения следить за показателями свертывания крови, уровень кальция в крови, картинку плазмы, показатели работоспособности печени, АД. Посещать окулиста каждые 90 дней. В случае возникновения кровянистых выделений из влагалища прием лекарства прекратить.
4. При метастазировани в кости на начальной стадии терапии нужно следить за концентрацией кальция в сыворотке крови. Если она повышается, то прием Тамоксифена прекратить. Если метастазы пошли в печень, то принимать лекарство не эффективно.
5. Если возникла симптоматика тромбоза вен ног (болезненные ощущения, отечность), одышка, указывающая на тромбоэмболию ветвей легочной артерии, то лечение препаратом прекратить.
6. У пациентов с повышенным уровнем липидов в крови во время терапии контролировать содержание холестерина и ТГ в сыворотке крови.
7. На протяжении терапевтического курса осторожно водить автомобиль и заниматься делами, потенциально опасными, нуждающимися в быстроте психомоторных реакций и повышенной концентрации внимания.

Применение в период беременности и лактации

Если придерживаться информации, указанной в инструкции, то во время вынашивания ребенка принимать Тамоксифен запрещено. При необходимости приема лекарства во время лактации кормления грудью прекратить. Согласно проводимым исследованием стало известно, что активный компонент препарата оказывает тератогенное влияние на плод.

Применение у детей

Нельзя использовать Тамоксифен при лечении детей и подростков до 18 лет. Дело в том, что сведения относительно безопасности и эффективности лекарственного средства детям отсутствуют.

Лекарственное взаимодействие

Назначить Тамоксифен могут в сочетании с другими медикаментозными препаратами. Для этого нужно знать, как взаимодействуют они с Тамоксифеном:

1. При одновременном приеме с антикоагулянтами (например, Варфарин) наблюдается усиление антикоагулянтного воздействия.
2. При совмещении с цитостатитками повышается вероятность образования тромбов.
3. Тандем с тегафуром повышается вероятность развития цирроза печени гепатита в активной хронической фазе.
4. При сочетании с лекарствами, понижающими выведение кальция (тиазидные диуретики) повышается вероятность увеличения уровня кальция в крови.
5. Тандем с бромокриптином увеличивает концентрацию тамоксифена и N-дезметилтамоксифена в крови.
6. В сочетании с другими гормональными средствами (эстрогенсодержащие средства) происходит ослабление терапевтического влияния обоих лекарств.

Стоимость таблеток Тамоксифен

Стоимость Тамоксифена определяется его дозировкой, упаковкой и страной-производителем. Если приобрести таблетки по 10 г российского производителя, упаковка 30 шт. будет стоит 100-125 рублей. Тамоксифен 20 мг российского производства обойдется в 50-135 рублей. А препарат, произведенный в Финляндии, будет стоит 600-700 рублей.

Аналоги

Если приобрести аналог по каким-то причинам не получается, то врач может назначить аналоги Тамоксифена. Они могут иметь разный состав, но оказывать идентичный терапевтический эффект. К эффективным аналогам стоит отнести:

1. Тамоксифен-Ферейн. Это противоопухолевый препарат, действие которого направлено на блокировку рецепторов эстрогеном. Это приводит к заторможению прогрессирования рака. Не назначают во время беременности. Если женщина кормит ребенка грудным молоком, то при терапии этим лекарством от лактации нужно отказаться. Дозировка назначается индивидуально в зависимости от показаний, симптомов и используемой противоопухолевой терапии. Стоимость лекарства составляет 685 рублей.
2. Веро-Тамоксифен. Действие сводится к блокировке рецепторов эстрогенов в пораженных органах и торможению роста опухоли. При использовании лекарство отменить грудное вскармливание. Таблетки принимать внутрь, не разжёвывать, а запивать водой. Назначенную врачом дозировку разделить на 2 приема – утренний и вечерний. Суточная норма составит 0,02-0,04 г. Принимать ежедневно до того, как образуются признаки прогрессирования болезни. Стоимость препарата составляет 230 рублей.
3. Тамоксифен Лахема. Этот аналог Тамоксифена относится к противоопухолевым антиэстрогенным средствам. Имеет аналогичный эффект. После блокировки эстрогенов способен сохраняться на протяжении 14-21 дней после однократной дозы. Стоимость лекарства составляет 89-119 рублей.
4. Тамоксифен-Эбеве. Это противоопухолевый препарат, оказывающий антиэкстрогенное влияние. Выпивать препарат по 10-20 мг 2 раза в сутки. Длительность терапии составляет 2-3 года. Купить лекарство можно по цене 1500 рублей.
5. Фарестон. Нестероидный антиэстрогенный медикамент, в основе которого положен торемифен. Это производное трифенилэтилена. Этот компонент обладает способностью связывается с рецепторами женского гормона. Оказывает эстрогеноподобную или антиэстрогенную активность с учетом длительности лечения, пола и поражённого органа. Стоимость лекарства составляет 1750 рублей.
6. Фазлодекс. Антиэстрогенный медикамент, оказывающий противоопухолевое влияние. Для взрослых дозировка составляет 500 мг. Это месячная доза в месяц. В первый месяц терапии – 500 мг 2 раза в месяц, а далее вводить препарат через 14 дней после первого введения. Стоимость лекарства 22 220 рублей.

Отзывы

Ирина, 56 лет: «Где-то 5 лет назад мне диагностировали рак молочной железы. Хорошо, что я вовремя обратилась за помощью к врачу и заболевание мне удалось победить на начальной стадии. Сразу после обследования стало известно, что метастазирование отсутствует. Операцию мне делать не стали, так как вначале решили устранить опухоль медикаментозным путем. В схеме лечения был препарат Тамоксифен. Именно он сыграл важную роль в моем выздоровлении. Применяла его в течение 9 месяцев. Был один побочный эффект – это выпадение волос, но я решила, что волосы еще отрастут, так что жизнь дороже. Сегодня у чувствую себя хорошо, но раз в полгода посещаю врача и обследуюсь».

Инна, 62 года: «Хочу поделится со всеми этим эффективным препаратом. Он помог победить такой недуг, как рак груди не только мне, но и одной моей знакомой. Конечно, одним им вылечиться не получиться, но он играет одну из главных ролей. После удаления груди мне была назначена эффективная терапия, включающая Тамоксифен. Применяла его 2 раза в день на протяжении 6 месяцев. Была у меня неприятная побочная симптоматика в виде тошноты, рвоты, облысения, но я все вытерпела, так как победа над болезнью была так близка. Отменять препарат врач мне не стала, так как подобная симптоматика считается нормой. Сегодня я полностью здорова, чего и всем желаю».

Тамоксифен – это эффективное средство, разработанное для борьбы с опухолями молочной железы. Применять его эффективно на начальной стадии развития патологического процесса, пока еще отсутствуют метастазы. Минусом препарата можно считать большое количество побочных эффектов. Хотя, если не превышать дозировку и следовать рекомендациям врача, то выраженность их не настолько яркая. Следующий минус – это длительность терапии, но зато она очень эффективная.

П №015178/01-2003 от 30.06.2003

Торговое название препарата: Тамоксифен-Эбеве

Международное непатентованное название:

тамоксифен (tamoxifen)

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ.

1 таблетка содержит
Активное вещество: тамоксифена цитрат 15,2 мг, 30,4 мг, 45,6 мг или 60,8, мг что эквивалентно, соответственно 10 мг, 20мг, 30 мг или 40 мг тамоксифена.
Вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза, крахмал, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

ОПИСАНИЕ

Таблетки по 10 мг
Круглые таблетки почти белого цвета, с крестообразной разделительной бороздкой с одной стороны

Таблетки по 20 мг и 30 мг
Круглые таблетки почти белого цвета, с разделительной бороздкой с одной стороны

Таблетки по 40 мг
Таблетки продолговатой формы, почти белого цвета, с разделительной бороздкой с двух сторон

Фармакотерапевтическая группа:

Противоопухолевое средство, антиэстроген.

Код АТС - L02BA01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами. Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов. Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена. В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии опухолевых клеток и их гибели.

Фармакокинетика
После приема внутрь тамоксифен хороню всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в пределах от 4 до 7 часов после приема однократной дозы. Равновесная концентрация тамоксифена в сыворотке крови обычно достигается после 3-4 недельного приема.

Метаболизируется в печени с образованием нескольких метаболитов. Выведение тамоксифена из организма имеет двухфазный характер с начальным периодом полувыведения от 7 до 14 часов и с последующим медленным терминальным периодом полувыведения в течение 7 дней. Выделяется главным образом в виде конъюгатов, в основном, с каловыми массами и лишь небольшие его количества выделяются с мочой.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эстрогенозависимый рак молочных желез у женщин (особенно в менопаузе) и грудных желез у мужчин.

Препарат может быть применен для лечения рака яичников, рака эндометрия, рака почки, меланомы, сарком мягких тканей при наличии в опухоли эстрогенных рецепторов, а также для лечения рака предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

• Повышенная чувствительность к тамоксифену и/или любому другому ингредиенту препарата.
• Беременность и кормление грудью.

С осторожностью - почечная недостаточность, сахарный диабет, заболевания глаз (в т.ч. катаракта), тромбоз глубоких вен и тромбоэмболическая болезнь (в т.ч. в анамнезе), гиперлипидемия, лейкопения, тромбоцитопения, гиперкальциемия.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.

Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром или, разделяя необходимую дозу на два приема, утром и вечером.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
При лечении тамоксифеном наиболее часто встречаются побочные реакции, связанные с его антиэстрогенным действием, проявляющиеся в виде приступообразных ощущений жара (приливов), влагалищных кровотечений или выделений, зуда в области гениталий, алопеции, болей в области очага поражения, оссалгии, увеличения массы тела. Менее часто или редко наблюдались следующие побочные реакции: задержка жидкости, анорексия, тошнота, рвота, запор, повышенная утомляемость, депрессия, спутанность сознания, головная боль, головокружение, сонливость, повышение температуры тела, кожная сыпь, нарушение зрения, включая изменения роговицы, катаракту, ретинопатию и ретробульбарный неврит.

В начале лечения возможно местное обострение болезни - увеличение размера мягкотканных образований, иногда сопровождающееся выраженной эритемой пораженных участков и прилегающих областей - которое обычно проходит в течение 2-х недель.

Может возрасти вероятность возникновения тромбофлебитов и тромбоэмболии. Иногда могут наблюдаться транзиторная лейкопения и тромбоцитопения, а также увеличение уровня печеночных ферментов, очень редко сопровождающееся более тяжелыми нарушениями функции печени, таких как жировая инфильтрация печени, холестаз и гепатит.

У некоторых пациентов с метастазами в кости в начале лечения наблюдалась гиперкальциемия. Тамоксифен вызывает аменорею или нерегулярность наступления менструаций у женщин в предклимактерическом периоде, а также обратимое развитие кистозных опухолей яичников.

При длительном лечении тамоксифеном могут наблюдаться изменения эндометрия, включающих гиперплазию, полипы и в единичных случаях - рак эндометрия, а также развитие фибромы матки.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
Острая передозировка тамоксифеном у человека не наблюдалась. Следует ожидать, что передозировка может вызвать усиление вышеописанных побочных реакций. Специфических антидотов не существует, лечение должно быть симптоматическим.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
При одновременном назначении тамоксифена и цитостатиков повышается риск тромбообразования.

Антациды, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и другие препараты подобного действия, повышая значение рН в желудке, могут вызывать преждевременное растворение и потерю защитного эффекта кишечнорастворимой таблетки. Интервал между приемом тамоксифена и этих препаратов должен составлять 1 -2 часа. Имеются сообщения об усилении тамоксифеном антикоагуляционного эффекта препаратов кумаринового ряда (например, варфарина).

Препараты, снижающие выведение кальция (например, диуретики тиазидового ряда), могут увеличивать риск развития гиперкальциемии. Совместное применение тамоксифена и тегафура может способствовать развитию активного хронического гепатита и цирроза печени.

Одновременное применение тамоксифена с другими гормональными препаратами (особенно, эстрогенсодержащими контрацептивами) приводит к ослаблению специфического действия обоих препаратов.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Женщины, получающие тамоксифен, должны подвергаться регулярному гинекологическому обследованию. При появлении кровянистых выделений из влагалища или влагалищных кровотечениях прием препарата следует прекратить. У больных с метастазами в кости периодически во время начального периода лечения следует определять концентрацию кальция в сыворотке крови. В случае выраженных нарушений прием тамоксифена следует временно прекратить.

При появлении признаков тромбоза вен нижних конечностей (боль в ногах или их отечность), эмболии легочной артерии (одышка) прием препарата следует прекратить. Тамоксифен может вызывать овуляцию, что повышает риск беременности, в связи с чем женщинам, которые ведут активную половую жизнь, во время (и в течение примерно 3 месяцев после) лечения тамоксифеном рекомендуется применение механического или негормонального противозачаточного средства.

В период терапии необходимо периодически контролировать показатели свертывания крови, содержание кальция в крови, картину крови (лейкоциты, тромбоциты), показатели функции печени, АД, проводить осмотр у окулиста.

У больных с гиперлипидемией в процессе лечения необходимо контролировать концентрацию холестерина и ТГ в сыворотке крови. В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 10 мг, 20 мг, 30 мг и 40 МГ.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из алюминиевой фольги; по 3 упаковки в картонной пачке с прилагаемой инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б. В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ
ЭБЕВЕ Фарма Гес.м.б.Х.Нфг.КГ А-4866 Унтерах, Австрия, Европа.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, г. Москва, Пресненская наб., д.; 8, стр. 1.

Содержание

Современная медицина накопила огромный опыт борьбы с онкологическими заболеваниями. Медикаментозная терапия является одним из очень эффективных направлений. Очень часто для подавления рака врачи онкологи назначают Тамоксифен. Узнайте подробности применения таблеток.

Состав и форма выпуска

Медикамент представлен на фармацевтическом рынке форматом плоскоцилиндрических таблеток бело-кремового, или белого цвета (иногда с сероватым оттенком). Таблетки дозировкой 10 мг имеют фаску; 20 мг фаску и риску. Состав медикамента:

Тамоксифен (действующее вещество)
Вспомогательные компоненты:
Магния стеарат
Моногидрат лактозы		103,1
Крахмал кукурузный	40

Механизм действия препарата

Инструкция по применению Тамоксифена (Tamoxifenum) включает сведения, что препарат обладает антиэстрогенными и противоопухолевыми действиями. Это нестероидный препарат, который конкурентно ингибирует (подавляет) периферические эстрогенные рецепторы в органах-мишенях и опухолях. В результате образуется соединение с рецепторами и кофакторами переноса, которое транслируется в ядро клетки и не дает развиваться гипертрофии. Однократный прием дозы приводит к сохранению способности блокировки эстрогена на протяжении нескольких недель.

Медикамент приводит к высвобождению гипофизарных гонадотропных гормонов, вызывает овуляцию. При олигоспермии у мужчин он приводит к повышению сывороточной концентрации эстрогенов, лютеотропина, тестостерона, фоллитропина. Вещество и некоторые его метаболиты являются мощными ингибиторами оксидаз, проявляют смешанные функции монооксигеназ системы цитохрома печени.

По данным исследований, у некоторых пациентов медикамент проявляет эффект по отношению к эстрогеннезависимым опухолям. Вещество частично эстрогеноподобно действует на жировой состав плазмы крови, костную ткань и эндометрий. Активный компонент обладает высокой абсорбцией, достигает максимальной концентрации через 4-7 часов после приема.

Устойчивая плазменная концентрация развивается через месяц постоянного приема 40 мг препарата в сутки. Действующее вещество связывается с белками плазмы (альбуминами) на 99%, проходит метаболизм в печени, деметилируется, гидроксилируется и конъюгируется. Метаболиты после конъюгации выводятся с калом, мочой в два этапа. Начальный период длится 7-14 часов, конечный медленный интервал равен неделе.

Влияние Тамоксифена на печень

Во время приема препарата крайне редко встречаются утверждения о том, что нарушается работа печени. Это связано с высокой активность действующего компонента. Побочными признаками от лечения Тамоксифеном являются гепатит, холестаз, жировая инфильтрация органа. Если принимать лекарство длительное время, есть риск развития рака печени.

Показания к применению

Назначение Тамоксифена обусловлено его способностью оказывать выраженный терапевтический эффект при следующих патологиях:

• онкология эндометрия;
• злокачественные трансформации тканей груди (особо часто у женщин в период климакса);
• протоковый рак груди;
• эстроген-чувствительные опухоли;
• рак груди у женщин и мужчин (после кастрации);
• как составляющая комплексной терапии при онкологии молочной железы (сочетание хирургического, медикаментозного и лучевого лечения);
• для лечения гинекомастии у мужчин (эффективно на ранних стадиях и при условии, что патология вызвана приемом анаболических стероидов).

Как принимать Тамоксифен

Инструкция производителя подчеркивает, что при назначении Тамоксифена необходимо принять во внимание ряд индивидуальных факторов. Профессионально и корректно это способен сделать только лечащий врач. Курс терапии занимает длительный период, вплоть до фиксации симптомов отступления болезни. Это обусловлено тем, что результативность от приема медикамента сохраняется при условии постоянного приема и нужной кислотности желудочного сока.

Максимум в сутки можно употребить 40 мг. Таблетку глотают целиком, запивая водой. Предпочтительное время однократного приема – утренние часы. Стандартные схемы приема:

• при злокачественном поражении клеток молочной железы дневная дозировка составит 20-40 мг за один или два приема;
• при онкологии эндометрия дозировка 20-30 мг с частотой 1-2 раза за сутки;
• для противодействия побочным эффектам от анаболических стероидов доза составит 30-40 мг за день (7 пачек по 30 таблеток).

Инструкция по приему Тамоксифена при употреблении андрогенов и анаболических стероидов бодибилдерами (ААС) гласит, что принимать препарат нужно со второй недели стероидного цикла и завершать после 2-4 недель после его завершения. Рекомендуемая доза в бодибилдинге находится в пределах 20-60 мг, 2-3 раза за день. Более точная дозировка рассчитывается по следующей схеме:

• при общей дозе ААС меньше 0,5 г в неделю доза медикамента составит 20 мг в день;
• при дозе от 0,5 до 1 г – 40 мг за день;
• более 1 г в неделю – 60 мг в день.

Особые указания

В инструкции к Тамоксифену есть раздел особых указаний. В нем рассказывается о полезных правилах и рекомендациях для пациента:

1. По данным исследований, препарат обладает генотоксическим и мутагенным эффектами, поэтому во время лечения женщины репродуктивного возраста должны тщательно предохраняться от нежелательной беременности.
2. Если женщина в период пременопаузы начала принимать таблетки, перед их приемом следует пройти медицинское обследование для исключения беременности. Спустя 8 недель с момента завершения курса можно отменить контрацепцию.
3. Редко, когда прием препарата может подавить менструации. Во время терапии повышается частота изменения эндометрия, возможно образование полипов, развитие раковых опухолей, гиперплазии тканей.
4. Если во время лечения появляются аномальные кровотечения, то нужно обратиться к врачу.
5. У больных с метастазами в кости высок риск развития гиперкальциемии.
6. Вызывает овуляцию.
7. Во время лечения необходим контроль уровня кальция, лейкоцитов и тромбоцитов в крови, артериального давления, состояния зрения. При гиперлипидемии к этому списку прибавляются анализы на холестерин и триглицериды.
8. Во время терапии нельзя управлять транспортными средствами, опасными механизмами, средство влияет на гипоталамус.

При беременности

В результате проведенных фармацевтическими компаниями научных исследований было установлено, что действующее вещество препарата способно оказывать тератогенное (уродующее) воздействие на плод. Принимать Тамоксифен во время беременности запрещено. В период грудного вскармливания препарат принимать также запрещено, в противном случае кормление грудью следует остановить.

Лекарственное взаимодействие

Таблетки Тамоксифен могут сочетаться не со всеми лекарствами. Существуют комбинации, на которые нужно обратить пристальное внимание. Они указаны в инструкции:

1. Одновременный прием лекарства с цитостатиками, диуретиками приводит к тромбообразованию.
2. Сочетание препарата с Аллопуринолом приводит к гепатотоксическому действию, с Аминоглутетимидом – к снижению концентрации активного вещества в плазме и глобулине.
3. Лекарство приводит к пролонгации нервно-мышечной блокады, которая вызвана атракурием.
4. При приеме бромокриптина усиливается допаминергическое действие.
5. Сочетание средства с антикоагулянтом Варфарином приводит к риску развития гематурии, гематом, увеличению протромбинового времени.
6. За счет Рифампицина сокращается концентрация тамоксифена в плазме крови.
7. Уменьшить эффект средства могут эстрогены.

Тамоксифен и алкоголь

Согласно инструкции, препарат Тамоксифен нежелательно совмещать с приемом алкогольных напитков. Это связано с тем, что этиловый спирт может негативно влиять на развитие побочных эффектов медикамента, усиливать его токсичность или замедлять всасывание органами желудочно-кишечного тракта. Это приводит к сокращению эффективности средства и лечения в целом.

Побочные действия Тамоксифена

Во время лечения препаратом нередко развиваются побочные действия. Инструкция выделяет следующие возможные:

• гепатит, тошнота, холестаз, рвота, жировая инфильтрация печени, анорексия, панкреатит;
• атеросклероз;
• ретробульбарный неврит, гепатонекроз;
• катаракта, ретинопатия, кератопатия;
• лейкопения, тромбоцитопения, анемия;
• снижение либидо, гиперплазия эндометрия, импотенция, вагинальные кровотечения, увеличение массы тела, приливы, отек вульвы;
• парапемфигус (пузырчатка);
• эритема;
• нарушения работы яичников, сбой выхода яйцеклетки;
• пролиферация простагландинов;
• гиперрефлексия, гипокоагуляция белка;
• гипертриглицеридемия;
• маскулинизация;
• судороги;
• миастения;
• нарушение оплодотворения;
• флебит, отеки, тромбоэмболия;
• сыпь, зуд, алопеция, желтуха.

Передозировка

Если принять лекарство Тамоксифен в повышенной дозе или употреблять его длительное время, возможно развитие передозировки. Она сопровождается головокружением, гиперрефлексией, тремором, шаткостью походки. При появлении признаков передозировки нужно прекратить лечение, обратиться к врачу за назначением симптоматической терапии и неотложной помощью.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при болезнях глаз, печени, катаракте, тромбоэмболии в анамнезе, гиперлипидемии, выраженном тромбофлебите. Противопоказаниями, согласно инструкции, являются:

• повышенная чувствительность к компонентам;
• карцинома;
• цирроз печени;
• тяжелые формы лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии;
• тромбоэмболия легочной артерии, тромбоз глубоких вен;
• беременность, грудное вскармливание.

Условия продажи и хранения

Тамоксифен – это безрецептурный препарат, который должен храниться при комнатной температуре в течение двух лет.

Аналоги Тамоксифена

Препарат может заменяться похожими по свойствам и активному компоненту медикаментами. К таковым относятся Кломид, Провирон и другие:

• Веро-Тамоксифен, Тамоксифен Гексал, Тамоксифен Лахема, Тамоксифен-Ферейн, Тамоксифен-Эбеве – это один и тот же препарат с тем же составом и действием, но выпускаемый разными компаниями.
• Фазлодекс – раствор для инъекций, содержащий фулвестрант цитрат, используемый для лечения рака молочной железы.
• Фарестон – противоопухолевые таблетки на основе таремифона и ферментов, обладающие антиэстрогенным действием.

Цена­

Купить Тамоксифен в аптеке или на интернет-сайте можно по ценам, на которые влияют концентрация активного вещества на дозу, объем упаковки. Примерная стоимость в московских сетях.

Тамоксифен – антиэстрогенный препарат с противовоспалительным действием. Применяется для лечения раковых заболеваний, особенно в период менопаузы. Отпускается по рецепту. Перед началом лечения обязательна консультация со специалистом.

Состав Тамоксифена

Препарат выпускается в виде таблеток выпуклой формы от 10 до 40 мг. Основным компонентом выступает тамоксифена цитрат. Дополнительные составляющие: лактоза, целлюлоза, крахмал, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный. В одной упаковке вмещается 30 таблеток.

Правила использования

Для лечения Тамоксифеном женщине следует пройти соответствующее обследование. Препарат сильного действия способен замедлить развитие раковых клеток, снять воспаление, способствовать уменьшению опухоли. Применение Тамоксифена целесообразно при раковых новообразованиях:

• на яичниках;
• эндометрии;
• молочной железе;
• почке;
• при меланоме;
• саркоме мягких тканей.

Длительность лечения Тамоксифеном зависит от диагноза, тяжести болезни, динамики развития.

Правила применения

Суточная доза препарата составляет 20–40 мг. Таблетку проглатывают целиком. Запивают жидкостью. Делают это 1 раз в сутки либо делят на 2 приема. Курс лечения длительный. Определяет лечащий врач. Применение Тамоксифена комплексное. Параллельно назначают другие медикаментозные средства против рака. Если болезнь прогрессирует, лечение прекращают, назначают другой препарат.

Противопоказания

Лечение проводится под контролем врача. Прямым противопоказанием является индивидуальная непереносимость к компонентам. Реакция может быть непредсказуемой. С осторожностью, с корректированием дозы, назначают при:

• проблемах с почками, печенью;
• с наличием патологий глаз;
• при сахарном диабете;
• выраженных тромбозах;
• проблемах со свертыванием крови.

Побочные результаты

При лечении прослеживаются нежелательные проявления, связанные с антиэстрогенным действием Тамоксифена.

• приливы;
• тошнота;
• прибавка в весе;
• зуд половых органов;
• кровотечения из влагалища.

Значительно реже появляется:

В начале терапии Тамоксифеном прослеживается увеличение размеров опухоли. Появляется выраженная эритема в пораженных местах. Симптомы проходят в течение 2 недель после начала применения Тамоксифена. В процессе длительного лечения нарушаются функции печени, увеличивается уровень печеночных ферментов. Препарат провоцирует аменорею, нерегулярность менструального цикла. Способствует развитию кистозных опухолей на яичниках, фибромы матки, полипов, рака эндометрия.

Случаи передозировки не встречаются, поскольку применение таблеток контролируется врачом. Повышенная доза приводит к усилению побочных эффектов.

Взаимодействие с лекарствами

Терапия раковой опухоли предусматривает параллельное использование нескольких медикаментов. При назначении лекарств следует учитывать взаимодействие:

1. Антигистаминные препараты увеличивают кислотность желудка, чем ускоряют растворимость Тамоксифена. Этим снижается его эффективность. Интервал между приемом медикаментов соблюдается 1–2 часа.
2. Тамоксифен совместно с Варфарином увеличивает скорость свертывания крови.
3. Диуретики при совместном применении замедляют выведение кальция из организма. Увеличивается риск гиперкальциемии.
4. Параллельное использование с Тегафуром вызывает развитие цирроза печени, хронического гепатита.
5. Совместное применение с гормоносодержащими средствами ослабляет действие первого, второго лекарства.

Особые ситуации

Женщины проходят периодическое обследование в процессе лечения. В определенных случаях применение таблеток прекращают.

1. При появлении влагалищных кровяных выделений Тамоксифен отменяют.
2. Перед началом терапии нужно определить уровень кальция в крови. При значительном увеличении показателя в первую неделю терапии, прием Тамоксифена прекращают.
3. Прекращают лечение при появлении выраженного тромбоза вен, сильной одышки.
4. Тамоксифен восстанавливает гормональный фон, способствует появлению овуляции. Женщины во время терапии, в течение 3 месяцев после ее окончания должны предохраняться.
5. Следует проходить осмотр у окулиста, сдавать кровь на анализ.
6. Тамоксифен влияет на скорость реакции. Во время терапии нужно воздерживаться от вождения автомобиля, выполнения точных работ.

Любые негативные изменения в самочувствии рекомендуется обсуждать с лечащим доктором.

Концентрация, период выведения

Действие Тамоксифена связано со способностью влиять на рецепторы эстрогенов. Препарат затрудняет деление клеток, чем предотвращает разрастание раковой опухоли. Наивысшая концентрация в крови прослеживается спустя 7 часов после приема. Через 4 недели терапии активный компонент в крови поддерживается на постоянном уровне. Выводится в 2 этапа. Изначально выведение наблюдается через 14 часов после приема таблетки. Затем через 7 дней. Основная часть выходит с каловыми массами, небольшая доля с мочой.

Аналоги Тамоксифена

Аналогичную продукцию выпускают многие страны мира. Среди них Германия, Россия, Индия, Финляндия. Ценовая категория от 50 руб. до 2000 руб.

Аналоги по составу:

• Тамоксифен - Гексал;
• Ферейн;
• Зитазониум;
• Веро - тамоксифен;
• Эбеве.

Аналоги по показаниям, способу применения:

Аналоги по коду:

• Аримидекс;
• Билумид;
• Калумид;
• Флутамид;
• Анастрозол;
• Летрозол;
• Бикулид;
• Зитига;
• Лезра;
• Эгистразол;
• Анастера;
• Флуцином.

Стоимость Тамоксифена

Цена препарата зависит от производителя, места расположения аптеки.

• 30 шт. таблеток с дозой 20 мг, Индия – от 130 руб.;
• Фармакор продакшн, Австрия – от 230 руб.;
• Орион Фарма, Польша – от 780 руб.;
• Таблетки 10 мг, 30 шт., Россия – от 50 руб.;
• Тамоксифен-Эбеве 20 мг, 30 шт., Финляндия – от 1140 руб.

Препарат имеет разную ценовую категорию. Выбор при покупке индивидуальный. Состав, активное вещество, побочные эффекты, противопоказания идентичны. Разница в производителе, в технологии изготовления. По понятным причинам женщины отдают предпочтение производителям с проверенной репутацией – Финляндия, Германия, Нидерданды, Австрия.

Наименование:

Тамоксифен (Tamoxifenum)

Фармакологическое
действие:

Противоопухолевое средство. Антиэстроген.
Тамоксифен является нестероидным антиэстрогенным средством, обладающим также слабыми эстрогенными свойствами.
Его действие основано на способности блокировать рецепторы эстрогенов.
Тамоксифен, а также некоторые его метаболиты конкурируют с эстрадиолом за места связывания с цитоплазматическими рецепторами эстрогена в тканях молочной железы, матки, влагалища, передней доли гипофиза и опухолях с высоким содержанием рецепторов эстрогена.
В противоположность рецепторному комплексу эстрогена рецепторный комплекс тамоксифена не стимулирует синтез ДНК в ядре, а угнетает деление клетки, что приводит к регрессии.

Фармакокинетика
Тамоксифен метаболизируется в печени, подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Выводится с желчью в виде метаболитов.

Показания к
применению:

Рак молочной железы у женщин в менопаузе;
- рак грудной железы у мужчин после кастрации;
- рак почки;
- меланома (содержащая эстрогенные рецепторы);
- рак яичников;
- рак предстательной железы при резистентности к другим лекарственным средствам.

Способ применения:

Режим дозирования обычно устанавливается индивидуально в зависимости от показаний .
Суточная доза составляет 20-40 мг. В качестве стандартной дозы рекомендуется прием 20 мг тамоксифена внутрь ежедневно длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата отменяют.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости, в один прием утром, или, разделяя необходимую дозу на два приема утром и вечером.

При раке молочной железы принимают по 20-40 мг 1-2 раза в день; при раке эндометрия - по 30-40 мг 1-2 раза в день; при ановуляторном бесплодии по 10 мг 2 раза в день в течение 4 дней подряд, начиная со 2-го дня менструации. При последующих 4-дневных циклах можно увеличивать дозы до 20-40 мг 2 раза в день.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы : тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз; в отдельных случаях - жировая инфильтрация печени, холестаз, гепатит.
Со стороны ЦНС : редко - депрессия, головокружение, головная боль, ретробульбарный неврит.
Со стороны органа зрения : редко - ретинопатия, кератопатия, катаракта.
Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны эндокринной системы : у женщин - гиперплазия эндометрия, вагинальные кровотечения, приливы, увеличение массы тела; у мужчин - импотенция, снижение либидо.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : отеки, тромбоэмболия, флебит.
Дерматологические реакции : алопеция, сыпь, зуд.
Прочие : боли в костях и очагах поражения, повышение температуры тела.

Противопоказания:

Тромбофлебит;
- беременность и кормление грудью;
- повышенная чувствительность к тамоксифену.

С осторожностью применяют при лейкопении, тромбоцитопении, гиперкальциемии, у пациентов с катарактой, гиперлипидемией.
В процессе лечения следует регулярно контролировать картину периферической крови (особенно количество тромбоцитов); уровень кальция и глюкозы в крови; при длительном применении показано наблюдение окулиста (каждые 3 мес).
Не следует сочетать с препаратами, содержащими гормоны, особенно эстрогены.
При одновременном применении с препаратами, оказывающими влияние на свертывающую систему крови, необходима коррекция дозы тамоксифена.
В экспериментальных исследованиях установлено канцерогенное действие тамоксифена.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении с антикоагулянтами производными кумарина повышается риск усиления антикоагулянтного действия; с цитостатиками - возможно повышение риска тромбообразования.
При одновременном применении с аллопуринолом возможно гепатотоксическое действие; с аминоглутетимидом - уменьшение концентрации тамоксифена в плазме, по-видимому, вследствие повышения его метаболизма.
У пациентов, получающих тамоксифен, возможно пролонгирование нервно-мышечной блокады, вызванной атракурием.

При одновременном применении бромокриптина возможно усиление допаминергического действия бромокриптина .
У пациентов, получающих тамоксифен, при применении варфарина возникает риск развития угрожающей клинической ситуации: возможны пролонгирование протромбинового времени, гематурия, гематома.
При одновременном применении с митомицином повышается риск развития гемолитико-уремического синдрома.
Возможно уменьшение концентрации тамоксифена в плазме крови, что, по-видимому, обусловлено индукцией изофермента CYP3A4 под действием рифампицина.
Эстрогены могут уменьшать терапевтический эффект тамоксифена.

Беременность:

Тамоксифен противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное действие тамоксифена.